Тенофовир: производитель, аналоги, побочные эффекты таблеток

Тенофовир это нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Применяется при терапии гепатитов и ВИЧ-инфекции.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• 300 мг (треугольные) – светло-голубые двояковыпуклые треугольники с закругленными концами, каждый из которых имеет гравировку: на одной грани – буква Н, на другой – цифры 123,
• 300 мг (овальные) или 150 мг (круглые) – двояковыпуклые, цвет внешнего покрытия – от светло-коричневого до коричневого, ядра – от белого до бело-желтого.

Состав

Каждая таблетка Тенофовира состоит из ядра и водорастворимого пленочного покрытия.

В ядре содержится:

1. 16,5 мг 33,0 мг карбоксиметилкрахмала натрия,
2. 1,5 мг 3,0 мг кремния диоксида коллоидного,
3. 21,0 мг 42,0 мг кроскармеллозы натрия,
4. 72,0 мг 144,0 мг лактозы моногидрата,
5. 3,0 мг 6,0 мг магния стеарата,
6. 36,0 мг 72,0 мг целлюлозы микрокристаллической.

В водорастворимом пленочном покрытии (9,0 мг 18,0 мг) содержится:

1. 74,2 % гидроксипропилметилцеллюлозы,
2. 14,3% полиэтиленгликоля 6000,
3. 3,5 % титана диоксида,
4. 2,3% талька,
5. 1,4% красителя железа оксида красного,
6. 4,3% красителя железа оксида желтого.

Фармакология

Фармакодинамические свойства

Тенофовир, обладающий противовирусными характеристиками, имеет специфическую активность по отношению к возбудителю гепатита В и ВИЧ 1 и 2 степени. После попадания лекарства в организм происходит дальнейшая биотрансформация в активный метаболит тенофовира дифосфат нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы.

Лекарственное действие препарата основано на умении тенофовира дифосфата ингибировать по конкурентному способу обратную транскриптазу ВИЧ-1, порождая, тем самым, терминацию синтеза цепи ДНК.

Так как in vitro тенофовир в насыщенности 300 мкмоль/л представляет собой слабый ингибитор ДНК-полимераз, он не воздействует на синтез митохондриальной ДНК и не способствует образованию молочной кислоты.

Фармакокинетические свойства

Если препарат принят натощак, своей максимальной концентрации (0,213 -0,375 мг/мл при однократном приеме) в сыворотке крови активное вещество достигнет через 1 час, если в процессе поглощения пищи – через 2 часа. При приеме лекарственного средства до еды биодоступность Тенофовира не превышает 25%, в случае поступления медикамента с пищей этот показатель возрастает.

Тенофовир in vitro не воздействует на процессы метаболизма, в которых задействованы изоферменты цитохрома Р450.

Показания к применению

Тенофовир применяется при терапии азличных типов ВИЧ-инфекции и гепатите В в комбинации с препаратами антиретровирусного действия.

Способ применения и режим дозирования

Тенофовир употребляют внутрь до еды или после нее. При лечении ВИЧ-1 назначают 300 мг медикамента 1 раз в сутки. Для пациентов, у которых диагностирована почечная недостаточность, дозу рассчитывают иначе:

1. с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин – по 300 мг 1 раз в 2 дня,
2. с клиренсом креатинина от 10 до 29 мл/мин – по 300 мг 1 раз в 3-4 дня,
3. проходящим процедуру гемодиализа – по 300 мл 1 раз в 7 дней после окончания сеанса.

Рекомендаций по приему препарата пациентами, имеющими клиренс креатинина менее 10 мл/мин нет.

Противопоказания

Препарат не выписывают пациентам:

• с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина &lt, 30 мл/мин,
• не переносящим лактозу, имеющим дефицит лактазы и синдром глюкозо-лактозной мальабсорбции,
• принимающим Диданозин, Адефовир, средства, содержащие тенофовир,
• в период лактации,
• младше 18 лет,
• обладающим гиперчувствительностью к составляющим медикамента.

Побочные действия

В некоторых случаях прием препарата вызывает сбой в работе той или иной системы организма:

• нервная система: головные боли, головокружение, развитие депрессий,
• желудочно-кишечный тракт: боли в области живота, понос, метеоризм, рвота, тошнота, вздутие, развитие панкреатита, повышение активности амилазы,
• гепатобилиарная система: активность ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы), гепатит, жировая дистрофия печени,
• иммунная система: аллергия, отек Квинке,
• органы дыхания: одышка,
• мочевыводящая система: сбой в работе почек, интерстициальный нефрит, острый нефрит, острый некроз почечных канальцев, нефрогенный несахарный диабет, синдром Фанкони, почечная тубулопатия проксимального типа, протеинурия, полиурия, возрастание уровня креатинина,
• костно-мышечная система: слабость в мышцах, рабдомиолиз, миопатия, остеомаляция,
• нарушение обмена веществ: гипокалиемия, лактатацидоз, гипофосфатемия,
• на коже возникают высыпания.

К тому же, у пациентов, употребляющих этот препарат, может ухудшиться самочувствие, появиться слабость, астения, бессонница, повыситься температура. Такое состояние чаще всего проходит по истечении нескольких недель.

Применение при беременности и в период лактации

1. Пациенткам на любом сроке беременности препарат выписывают в случае, если предполагаемый лечебный эффект сможет превысить вероятный риск для ребенка.
2. В период лактации использование препарата категорически запрещено. Если женщине все-таки необходимо принимать Тенофовир, она должна перестать кормить малыша грудью.

Возможность назначения детям

Тенофовир не назначают пациентам младше 18 лет, так как данных о результативности и безопасности использования препарата нет.

Взаимодействие с другими препаратами

Назначать Тенофовир следует с учетом его совместимости с другими лекарствами:

• Одновременное использование Тенофовира и Цитидина (и его аналогов) категорически не рекомендовано,
• В некоторых случаях Тенофовир разрешено совмещать с Дидазонином, но разовую дозу Тенофовира при этом следует уточнять,
• Совместный прием Тенофовира и Атазанавира приводит к повышению уровня первого препарата и снижению концентрации второго. Чтобы устранить возникший дисбаланс, принимают Ритонавир,
• В состав препарата Триодай, кроме ламивудина и эфавиренза, входит тенофовир, что позволяет использовать этот медикамент для борьбы с ВИЧ у взрослых пациентов.

В любом случае назначение препарата и подбор необходимой дозы – это прерогатива специалиста, который занимается лечением пациента и наблюдает за течением болезни.

Препараты-аналоги

Тенофовир считается одним из самых высокоэффективных лекарственных препаратов, используемых для борьбы с гепатитом В и ВИЧ. Однако иногда требуется заменить Тенофовир на аналог, обладающий таким же противовирусным эффектом, но имеющий некоторые характерные отличия. Самыми известными и востребованными препаратами-аналогами Тенофовира считаются:

1. Тенофовир Канон,
2. Тенофовир ВМ,
3. Тенофовир ТЛ,
4. Виреад,
5. Тенофлек.

Все эти лекарства ослабляют и изменяют структуру возбудителя болезни и, в конечном счете, уничтожают его.

Срок годности и правила хранения

Инструкция по применению Тенофовира не содержит особых указаний, касающихся правил хранения препарата.

• Производитель рекомендует держать Тенофовир в темном сухом месте, недоступном для детей, при температуре не более 30С.
• Использовать лекарственное средство следует в течение двух лет с момента изготовления. Дату выпуска производитель указывает в инструкции и на фирменной упаковке.

Стоимость и условия продажи

В аптеке медикамент продается только по рецептам.

Цена на 30 таблеток Тенофовира по 300 мг может колебаться от 3 559 до 8 027 рублей.

Сколько конкретно стоит препарат, лучше уточнять непосредственно у продавца.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста