Спиронолактон: механизм действия таблеток, отзывы, аналоги

Спиронолактон – диуретик с эффектом сохранения калия и магния в организме, конкурирующий антагонист альдостерона, который также имеет выраженный, но не постоянный антигипертензивный эффект.

Мочегонный  эффект от приема препарата является длительным, наиболее выражен через 2-5 дней после начала регулярного приема препарата. По окончании использования Спиронолактона терапевтический эффект в виде диуретического действия отмечается еще в течение 2-3 дней.

Прямое показание для использования Спиронолактона – наличие отеков, образование которых обусловлено гиперсекрецией альдостерона, особенно в случаях, когда крайне важно сохранение достаточного уровня калия в организме.

Клинико-фармакологическая группа

Спиронолактон относят к фармакологической группе диуретиков, способствующих поддерживать необходимый уровень калия и магния в организме.

Состав и форма выпуска

Производят в виде таблеток, упакованных по 20 или 30 единиц в конвалютах по 10 штук в картонной коробке.

Состав препарата в 1 единице Спиронолактона:

• Действующее вещество спиронолактон дозировкой 25 или 100 мг,
• Стеарат кальция,
• Повидон,
• Лактоза,
• Картофельный крахмал,
• Моногидрат.

Фармакологическое действие

Кроме мочегонного эффекта, калий- и магнийсберегающих свойств, Спиноролактон является прямым оппонентом альдостерона (минералкортикостероидного гормона) по воздействию на дистальные отделы нефрона. Способствует ускорению процесса выведения Cl-, воды и Na+ , понижает выведение К+ и мочевины, уменьшает количество титрируемой кислотности мочи.

Прием препарата может спровоцировать понижение АД на фоне увеличения диуреза. Данный механизм действия не проявляется при нормальных показателях АД и не является зависимым от уровня ренина в плазме крови.

Диуритический эффект средней степени присутствует на фоне приема препарата, начиная с 2-5 дня. Препарат принимают перорально, в любое время ввиду быстрого всасывания активного вещества из ЖКТ, абсорбция составляет около 90 %. Основная часть продуктов метаболизма выводится с мочой, незначительный остаток – с фекалиями.

Отмечается способность препарата проникать в молоко матери при лактации и без затруднений преодолевать плацентарный барьер при беременности.

Через семь часов после приема препарата отмечается максимальная точка воздействия медикамента на почки, которое сохраняется в течение суток.

Показания к применению

Принимать Спиронолактон целесооразни при таких болезнях как:

1. Гиперальдостеронизм,
2. Синдром Конна,
3. Гипертоническая болезнь (в качестве составляющей комплексной терапии),
4. Вторичный гиперальдостеронизм, сопутствующий циррозу печени, сопровождающемуся нефротическим синдромом, отеками и асцитом,
5. Гипокалиемия и гипомагниемия (в качестве вспомогательного лекарства),
6. Отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (в качестве основного лечения или при комплексной терапии).

Противопоказания

Существует ряд ограничений к приему Спиронолактона, к которым относят:

• Сахарный диабет,
• Гипонатриемия,
• Гиперкальциемия,
• Гиперкалиемия,
• Метаболический ацидоз,
• Диабетическая нефропатия,
• Нарушения менструального цикла,
• Увеличение молочных желез,
• Период беременности до 12 недель,
• Грудное вскармливание,
• Болезнь Аддисона,
• Анурия,
• Почечная недостаточность (хроническая),
• Печеночная недостаточность,
• Аллергия на компоненты медикамента.

Пациентам с патологиями функций печени принимать Спиронолактон можно только под наблюдением медицинских работников.

Назначение при беременности и лактации

• Клинические испытания Спиронолактона с участием женщин в период вынашивания не проводилось. Опыты на животных показали патологическое влияние активного вещества на плод. Таким образом 1 триместр это абсолютное противопоказание к приему данного лекарства, во 2 и 3 этапах беременности лечение Спиронолактоном рекомендуется в случаях, когда терапевтический эффект в отношении матери важнее риска возникновения патологий у плода. Обязательна консультация специалиста и наблюдение врачей.
• Кроме того, выявлено проникновение отдельных продуктов метаболизма данного препарата (в частности канерона) в грудное молоко, поэтому прием Спиронолактона в период лактации противопоказан.

Дозировка и способ применения

Согласно инструкции по применению Спиронолактон принимают внутрь. Стандартные терапевтические схемы соответствуют выявленной патологии:

1. Идиопатический гиперальдостеронизм: 100–400 мг в сутки,
2. Гипертоническая болезнь: 50–100 мг однократно каждые 24 часа, по показаниям дозу можно увеличить до 200 мг постепенно увеличивая дозировку (не чаще 1 раза в 2 недели). Терапевтический эффект наблюдается через 15 дней после начала лечения,
3. Отечный синдром вызванный сердечной недостаточностью с хроническим течением: 100–200 мг каждые 24 часа за 2–3 приема параллельно с петлевыми или тиазидными диуретиками в течение 5 дней в качестве основного лечения. Суточная доза для поддерживающей терапии подбирается согласно индивидуальным показателям и анамнезу больного: min – 25 мг, max – 200 мг,
4. Отеки, возникшие на фоне нефротического синдрома (когда отличные методы лечения оказались неэффективными): 100–200 мг,
5. Отеки, возникшие в результате цирроза печени: когда соотношение ионов калия и натрия более 1: 100 мг каждые 24 часа, когда меньше 1: 200-400 мг. Суточная доза для поддерживающей терапии подбирается согласно индивидуальным показателям и анамнезу больного,
6. Гипокалиемия и гипомагниемия, возникшие на фоне приема других диуретиков: 25–100 мг каждые 24 часа однократно или за несколько приемов. Если медикаментозное восполнения недостатка калия и магния является неэффективным, возможно повышение суточной дозы Спиронолактона до максимальной – 400 мг,
7. Острый гиперальдостеронизм и гипокалиемия: 300–400 мг каждые 24 часа за 2–3 приема. По достижении желаемого эффекта нужно постепенно снижать суточную дозу препарата до поддерживающей – 25 мг.

Для лечения детей необходим индивидуальный расчет дозировки в соответствии с весом пациента: по 1–3,3 мг/кг каждые 24 часа однократно или за несколько (до 4-х) приемов. Через 5 дней после начала терапии суточную дозу нужно скорректировать в соответствии с показаниями (возможно трехкратное увеличение дозировки по необходимости).

Спиронолактон используют для диагностики гиперальдостеронизма следующим образом:

• Прием максимально допустимой дозы (400 мг в сутки за несколько приемов) не менее 3–4 недель. В случаях, когда симптомы гипокалемии и гипертонической болезни сохраняются, можно предположить развитие первичного гиперальдостеронизма.
• Прием максимально допустимой дозы (400 мг в сутки за несколько приемов) в течение 96 часов. После чего оценить показатели калия в организме: если на фоне приема препарата концентрация калия увеличилась, а после отмены вернулась к начальным низким показателям, можно предположить развитие первичного гиперальдостеронизма.

Если диагноз первичный гиперальдостеронизм подтверждается дополнительными методами диагностики, лечение назначают в соответствии с индивидуальными показателями:

• В случае необходимости радикального лечения 100–400 мг в сутки однократно или за несколько (до 4-х) приемов на весь период подготовки к операции,
• При консервативном лечении – поддерживающую дозу препарата, рассчитанную персонально.

Побочное действие

К нежелательным проявлениям в период приема Спиронолактона относят:

1. гиперкреатининемия, алкалоз, гиперурикемия, повышение уровня мочевины,
2. агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз,
3. атаксия, заторможенность, летаргия, сонливость, головная боль, головокружение,
4. ухудшение потенции и мышечные спазмы,
5. эритематозные и макуло-папулезные высыпания, лекарственная лихорадка,зуд, крапивница,
6. метроррагия в климактерическом периоде, боли в молочных железах, карцинома молочной железы, гирсутизм, огрубение голоса, аменорея,
7. нарушение эрекции у мужчин, дисменорея и гинекомастия,
8. болевые ощущения в животе, запоры или диарея, гастрит, кровотечения и появление язв в ЖКТ, кишечная колика, тошнота и рвота.

Передозировка

Превышение максимально допустимой дозы препарата или неправильный расчет дозировки может привести к патологическим поражениям организма:

• Дегидратация,
• Повышение показателей мочевины,
• Тошнота и рвота,
• Головная боль,
• Гипонатриемия (сухость во рту и жажда),
• Гиперкалиемия (вплоть до остановки сердца),
• При гипертонической болезни – резкое понижение АД, аритмия, судороги.

Особые указания

1. При приеме Спиронолактона необходимо контролировать показатели анализов крови, в особенности уровень содержания мочевины и электролитов.
2. Параллельно приему Спиронолактона не нужно использовать калийсодержащие препараты, а также другие мочегонные средства, провоцирующие задержку калия. Нежелательно совместное применение с карбеноксолоном, поскольку данный препарат вызывает задержку натрия.
3. Принимать Спиронолактон с осторожностью можно пациентам в возрасте, людям с AV-блокадой, при радикальных методах лечения, декомпенсированном циррозе печени, а также параллельном приеме местных общих анастетиков и медикаментов, которые вызывают гинекомастию.
4. Совместный прием с другими антигипертензивными средствами  и диуретиками необходимо уменьшить дозировку сопутствующих лекарств.  Одновременный прием дигоксина может обеспечить необходимость уменьшения насыщающей и поддерживающей дозы данного лекарства.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме отдельных лекарств отмечают следующие реакции:

• Повышение показателей дигоксина в плазме крови за счет ингибирования экскреции дигоксина почками с последующим уменьшением объема распределения вещества,
• Гиперкалемия при применении лозартана, канлесартанома и эпросатранома,
• Гипохлоремический алкалоз при приеме колестирамина,
• Повышение показателей лития в плазме при приеме лития карбоната,
• Повышение устойчивости сосудов к норадреналину при приеме одноименного средства,
• Усиление действия бусерелина, трипторелина, гонадорелина,
• Потенцирование гипотензивного действия при приеме антигипертензивных лекарств,
• Гиперкалемия при приеме ингибиторов АПФ (особенно среди пациентов с функциональными нарушениями почек),
• Гиперкалемия при приеме калийсодержащих препаратов и БАДов, в том числе калийсберегающих диуретиков,
• Снижение диуретического эффекта при приеме салицилатов (по причине блокады экскреции канренона почками),
• Ингибирование экскреции канренона почками при приеме мефенамовой кислоты и индометацина,
• Понижение гипопротромбинемического эффекта при приеме пероральных антикоагулянтов,
• Понижение или усиление терапевтического эффекта дигитоксина.

Аналоги

Производится широкий ассортимент лекарств со схожим терапевтическим эффектом, а также дженерики оригинального препарата, которые отличаются низкой стоимостью. Такой выбор позволяет подобрать препарат в случае непереносимости отдельных компонентов Спиронолактона.

Аналоги Спиронолактона:

• Верошпилактон — калийсберегающее мочегонное средство, содержащее 25 мг, применяется только в составе комплексного лечения.
• Верошпирон — отличается более мягким воздействием.
• Эспиро — разработан специально для пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, обладает мощным терапевтическим эффектом, вплоть до предотвращения летальных исходов на фоне болезни.

Не стоит подбирать препарат самостоятельно, обязательна консультация специалиста.

Срок годности и условия хранения

1. Температура хранение – не выше +20С, вдали от источников света.
2. Не допускать детей.
3. Срок годности – 3 года.

Условия продажи из аптек

Для покупки требуется рецепт.

Стоимость

Цена на Спиронолактон варьируется от 45 до 65 рублей.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста