Софосбувир (Sofosbuvir) – медикаментозный препарат, нашедший широкое применение в комбинированной терапии вирусного гепатита С. Известен с 2013 года.
Если проводить сравнение с другими лекарствами, то Софосбувир характеризуется лучшей результативностью, слабой выраженностью побочного действия и меньшей продолжительностью лечения гепатита.
Выпускаемая форма
Производитель реализует лекарство в таблетированной форме. Таблетки кирпично-красного оттенка, вытянутой формы, покрыты глазурью. С одной стороны выгравировано число 400 (что обозначает содержание в миллиграммах действующей субстанции). В каждой упаковке имеется 28 таблеток.
Состав Софосбувира
Каждая таблетка Софосбувира содержит 400 мг активной субстанции. Вспомогательными ингредиентами служат:
- коллоидный диоксид кремния,
- примелоза,
- магниевая соль стеариновой кислоты,
- маннит,
- МКЦ.
В глазури содержатся: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, двуокись титана, железа оксид.
Фармакологическая характеристика
Фармакодинамика
Препарат представляет собой не что иное, как пангенотипический супрессор РНК-полимеразы NS5B возбудителя гепатита С. Фермент нужен для удвоения РНК вируса.
Софосбувир — нуклеотидное средство, внутри клеток преобразуется в активный заменитель уридинтрифосфата (GS-461203). С применением NS5B полимеразы GS-461203 способен встраиваться в формирующуюся РНК-цепочку возбудителя гепатита и обрывать цепь.
Активное производное Софосбувира (GS-461203) тормозит активность фермента вируса штаммов 1b, 2а, 3а и 4а в значениях, вызывавших 50% ингибицию (IC50). Это действие проявляется в интервале от 0,7 до 2,6 микромоль.
Противовирусная активность
В проведенных исследованиях с применением участков РНК вируса результативная концентрация (ЕС50) Софосбувира насчитывала 0,04, 0,11, 0,05, 0,05 и 0,04 микромоль. Эти значения наблюдались против полноразмерных участков РНК вируса штаммов 1a, 1b, 2а, 3а и 4а соответственно. А уровень ЕС50 Софосбувира, действующий на нетипичных репликонов штамма 1b, содержащих части NS5B из штаммов 2b, 5а или 6а, не превышал 0,014–0,015 микромоль.
В клеточной культуре. Уменьшение чувствительности к Софосбувиру объясняют первичной мутацией S282T фермента вируса гепатита штаммов 1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а.
Изменение генома S282T в репликонах 8 штаммов возбудителя обуславливает 2-18-тикратное понижение чувствительности к Софосбувиру.
Фармакокинетика
- Софосбувир, попадая в организм, подвергается трансформации. Активный метаболит, формирующийся в клетках печени, в крови не выявляется. Основной (свыше 90%) метаболит, GS-331007, является неактивным.
- Употребление Софосбувира однократно вместе продуктами избыточной жирности приводит к уменьшению скорости всасывания лекарства. В то же время, жирная пища не оказывала влияния на неактивный метаболит.
Показания к назначению
Препарат эффективен в комплексном лечении хронического гепатита С.
Перед применением лекарства следует учитывать следующие аспекты:
- Терапию монопрепаратом (Софосбувир) не проводят.
- Терапевтическую схему и продолжительность лечения назначают, исходя из генотипа возбудителя и особенностей заболевания.
- Эти же факторы определяют результативность лечения.
Многочисленные клинические исследования подтвердили эффективность препарата у пациентов с возбудителем гепатита 1, 2, 3, 4 генотипов. В том числе, у больных с печеночно-клеточным раком, в ожидании пересадки печени или при наличии вирусного гепатита вместе с ВИЧ-инфекцией.
Инструкция по применению Софосбувира
Лечение осуществляется исключительно специалистами, обладающими внушительным опытом в терапии гепатита С. Согласно инструкции, Софосбувир назначают совместно с другими лекарствами. Применение Софосбувира, как монопрепарата, не разрешено. Суточное количество для взрослого больного составляет 400 мг (1 таблетка) во время еды.
Комбинированное лечение:
- При наличии возбудителя гепатита 4, 5, 6 генотипа используют сочетание Софосбувир + Интерферон-альфа + Рибавирин свыше 3-х месяцев.
- Если выделен вирус 1, 4, 5, 6 генотипа, применяют комбинацию Софосбувира с Рибавирином свыше полугода (когда имеется повышенная чувствительность к интерферону).
- В случае 2 генотипа возбудителя гепатита С назначают Софосбувир вместе с Рибавирином более 3-х месяцев.
- 3 генотип вируса является показанием к назначению Софосбувира, Рибавирина и Альфа-Интерферона свыше 3-х месяцев.
- Больным, у которых планируется операция по пересадке печени, рекомендуют применение Софосбувира и Рибавирина до хирургического вмешательства.
- Аналогичная схема используется и у больных ВИЧ-инфекцией и гепатитом С.
Продолжительность лечения увеличивают до 6 месяцев, если основное заболевание осложняется фиброзом или циррозом, имеется повышенная исходная вирусная нагрузка, темный цвет кожи. Также поступают при отсутствии аллергии на Рибавирин и Альфа-интерферон.
Количество Рибавирина определяется массой тела больного (75 кг = 1,2 мг), делится пополам и употребляется тоже во время приема пищи. Дозировку Софосбувира не снижают.
Развитие серьезных осложнений, обусловленных приемом интерферона, является показанием для уменьшения количества или отмены лекарства.
После исключения Рибавирина, дождавшись нормализации показателей крови и стабилизации состояния, можно попробовать возобновить применение лекарства в количестве 600 мг каждый день. Допускается повышение до 800 мг. Но дальнейшее употребление препарата в первоначальной дозировке (1.0 мг и 1.2 мг каждый день) не советуют.
Во избежание горького привкуса таблетку нужно сразу проглатывать, употреблять во время приема пищи. Если не позднее 2-х часов после приема лекарства развивается рвота, то необходимо принять еще одну таблетку.
Противопоказания
Не рекомендуют принимать Софосбувир при следующих состояниях:
- нарушение функции почек,
- присутствие искусственного клапана,
- онкологические заболевания,
- тяжелая степень патологии сердечно-сосудистой системы,
- конвульсивные нарушения,
- повышенная чувствительность к Софосбувиру.
Во время лечения лучше не планировать беременность. Контрацептивные средства используют еще не менее 5 недель после завершения терапии.
Побочное действие Софосбувира
К побочным эффектам применения Софосбувира относят:
- головную боль (у 10 % больных, употребляющих препарат),
- астенический синдром,
- диспепсические нарушения,
- бессонницу,
- мышечные боли.
Невыраженное побочное действие Софосбувира не становится показанием для отмены лекарства. Антидота к Софосбувиру пока не придумано, поэтому все неприятные последствия можно устранить симптоматически.
Назначение беременным и в лактационном периоде
Софосбувир не назначают беременным и женщинам в периоде кормления грудью. При использовании схемы лечения Софосбувир+Рибавирин+ Альфа-интерферон наступление беременности является нежелательным.
Использование детьми
Не имеется сведений о возможности и результативности применения Софосбувира у детей и подростков.
Взаимодействие лекарств
Назначение с другими антивирусными средствами допускается, если польза от употребления превышает вероятный вред от приема. Не разрешено совместное применение:
- Софосбувира и Телапревира/Боцепревира.
- Софосбувира и лекарств, выступающих индукторами гликопротеинов (Карбамацепин, Фенитоин, Рифамицин, зверобой).
Заменители Софосбувира
Софосбувир – дженериковый препарат Совальди хорошего качества. Софосбувир в России стал использоваться несколько лет назад. Самую доступную цену лекарства в России предлагают официальные представители изготовителя Софосбувира. Аналогами препарата являются:
- Даклатасвир
- Ледипасвир (Hepcinat-LP)
Каждый из них результативен при разных штаммах вируса гепатита С.
Срок и условия хранения
- Софосбувир следует содержать в сухом, затемненном месте, при температуре 15-30°С.
- Беречь от детей.
- Срок годности указан на упаковке.
Цена Софосбувира
Софосбувир реализуется по рецепту специалиста.
Первые дженериковые препараты появились около года назад в аптеках Индии. Заказать лекарство можно в Интернете, выбрав правильного поставщика.
Розничная цена Софосбувира в аптеках Москвы, в основном, на порядок выше. Приобрести оригинальный Софосбувир по доступной цене предлагает официальный сайт изготовителя.
Стоимость упаковки лекарства — порядка 600 у. е. в Индии. Цена на дженериковый препарат в России около 15 тыс. руб. При приобретении от 3-х упаковок делается скидка.
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста