Метоклопрамид – медикаментозный препарат, способный справляться с синдромом тошноты и рвоты, а также с приступообразной головной болью – мигренью. По химическому составу лекарство приближено к диметпрамиду и сульпириду, но не аналогично им.
Форма выпуска
Метоклопрамид производится и продается в разных лекарственных формах.
- В таблетках – круглых, плоскоцилиндрических, снабженных фаской, белого (вариант: почти белого) цвета с мраморным оттенком. Упакованы: по 50 шт. в блистер, а затем в картонный бокс (в каждом боксе по 1 блистеру). Другой вариант упаковки – по 10 шт. в блистерах (в одном картонном боксе упаковано по 1-5 или 10 блистеров). Возможна расфасовка по 50 шт. в стеклянных флаконах или баночках из безопасного полимерного материала (в картонный бокс помещен один такой флакон). Упаковка позволяет выбрать оптимальное для лечения количество таблеток без лишних трат.
- В ампулах для инъекций по 2 мл раствора в каждой, вводящегося внутримышечно или внутривенно. Ампулы упакованы по 5 или 10 шт. или по 5-10 шт. в пластиковый поддон, в 1 боксе содержатся 1 или 2 поддона. Разные варианты расфасовки позволяют осуществить назначенный индивидуально курс лечения без затрат на лишние ампулы. Естественно, препарат, как и положено раствору для инъекций, стерилен.
Состав
Каждая таблетка метоклопрамида включает:
- действующее вещество – метоклопрамида гидрохлорида моногидрат – 10 мг (в пересчете на сухое вещество),
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 60 мг, крахмал картофельный «Экстра» – 28,47 мг, энтеросорбент – 0,53 мг, кальция стеарат (соль кальция, химически соединенная со стеариновой кислотой) – 1 мг.
Одна доза раствора для инъекций включает в себя:
- действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид – 5 мг.
Фармакологические свойства
Метоклопрамид действует как вещество, способное к блокированию серотониновых и дофаминовых рецепторов.
- Он способствует подавлению деятельности рецепторов в триггерной зоне ствола мозга, отвечающей за восприимчивость организма к химическим препаратам (в том числе медикаментозным). Также снижает чувствительность нервов вегетативной нервной системы, передающих импульсы от двенадцатиперстной кишки и привратника желудка к рвотному центру в продолговатом мозге.
Лекарство оказывает значительное воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что способствует активизации нервов, ведущих к желудочно-кишечному тракту, а также регулированию и координированию тонуса его верхнего отдела.
- Метоклопрамид усиливает мышечную активность желудка и кишечника, активизирует перистальтику, предотвращает нарушения работы нижнего сфинктера пищевода, снижает повышенную кислотность. Препарат регулирует выработку желчи в оптимальном количестве, устраняет спазм сфинктера Одди и проблемы вывода желчи, причем не влияет на тонус желчного пузыря.
Воздействие метоклопрамида на желудочно-кишечный тракт начинается через 10-15 минут после внутримышечного укола и через 1-3 минуты после внутривенного укола. Это проявляется в виде усиленного перемещения содержимого желудка в двенадцатиперстную кишку для дальнейшего переваривания, обильного отхождения фекальных масс и снижении тошноты и позывов к рвоте.
- Метоклопрамид свободно расщепляется в печени и выводится с мочой в пределах 72 часов. В неизмененном виде выводится примерно 30 процентов гидрохлорида метоклопрамида из общего количества. Действующее вещество достаточно легко проникает через плаценту и ГЭБ и может попадать в грудное молоко.
Стоит помнить, что из-за высокой способности к всасыванию и проникновению через плаценту препарат способен воздействовать на плод.
При приеме метоклопрамида следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми заболеваниями почек коэффициент очищения биологических жидкостей и тканей от активного вещества препарата снижается на 70 процентов. Также отмечено увеличение периода его полувыведения из плазмы крови (примерно 15 часов при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и 10 часов при клиренсе креатинина 10‒50 мл/мин).
При циррозе печени возможно накопление метоклопрамида, связанное со снижением коэффициента очищения от него плазмы на 50 процентов.
Показания
- Тошнота, икота, рвота различного происхождения при одновременной нежелательности рвотного процесса (последнее возможно, например, при приеме противоопухолевых препаратов или проведении лучевой терапии при злокачественных опухолях).
- Метеоризм – избыточное газообразование в кишечнике.
- Функциональное патологическое сужение пилоруса.
- Снижение тонуса желудочной и кишечной мускулатуры, в том числе происходящее как следствие проведенной на ней операции.
- Поражение нижнего отдела пищевода по причине попадания в него содержимого желудка.
- Гипомоторная дискинезия желчевыводящих путей и, как следствие, застой желчи.
- Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Метоклопрамид принимается для активизации перистальтики кишечника, необходимой перед проведением рентгена органов пищеварительной системы, а также для облегчения диагностического зондирования (с целью опорожнения желудка и активизации продвижения перевариваемой пищи по тонкой кишке).
Способ применения и дозировка
Таблетки метоклопрамида принимают внутрь. Дозировка препарата зависит от нескольких факторов: возраста пациента, диагноза, общего состояния его здоровья.
- Взрослым препарат, как правило, назначается в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки.
- При сильной тошноте и неукротимой рвоте, когда прием в форме таблеток не всегда возможен, рекомендуется вводить препарат путем внутримышечных или внутривенных инъекций в дозе 10 мг, также возможно закапывание препарата в нос (по 12-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки).
- Максимальная разовая доза метопрокламида для взрослых составляет 20 мг, максимальная суточная доза – 60 мг (независимо от формы введения препарата).
- Детям старше 6 лет препарат назначается в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или путем инъекции.
- Детям младше 6 лет метоклопрамид вводится только посредством укола, суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг (доза эта принимается 1-3 раза в сутки, то есть полностью и одномоментно, либо суточное количество препарата делится на 2 или 3).
- Для подавления нежелательной тошноты и рвоты, возможных при приеме противоопухолевых препаратов или облучении, метоклопрамид вводится внутривенно за полчаса до начала процедур в дозе 2мг/кг массы тела. В случае необходимости через 2-3 часа инъекцию можно повторить, чтобы предотвратить нежелательную в данном случае рвоту, которая может быть вызвана приемом лекарств и лечебными процедурами.
- При рентгеноконтрастном исследовании ЖКТ рекомендуется внутривенная инъекция метоклопрамида в дозе 10-20 мг за 15 минут до начала процедуры.
- При печеночной или почечной недостаточности обычную дозу метоклопрамида необходимо уменьшить вдвое при первом приеме лекарства. Последующая дозировка будет рассчитываться врачом-специалистом, исходя из индивидуальной переносимости пациентом действующего вещества.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к одному или нескольким компонентам препарата,
- кровотечение из желудочно-кишечного тракта,
- сужение просвета привратника желудка (стеноз),
- кишечная непроходимость механического характера,
- сквозной дефект стенки желудка или кишечника,
- глаукома,
- эпилепсия (существует серьезный риск повышения частоты и тяжести припадков),
- болезнь Паркинсона (метоклопрамид способен вызвать обострение ее симптомов),
- пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак груди),
- детский возраст до 2 лет.
Применение метоклопрамида обязательно должно быть ограничено при:
- бронхиальной астме ввиду возможности провоцирования препаратом бронхоспазма,
- гипертонии,
- печеночной или почечной недостаточности,
- детском возрасте до 14 лет,
- пожилом возрасте пациента.
Побочные эффекты
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и нарушения движения крови по кровеносным сосудам.
- Со стороны ЦНС: спазм мускулатуры лица, тризм челюстей, кривошея спастического характера, бульбарное нарушение речи, паркинсонизм (у детей риск его развития возрастает при превышении дозировки), спазм глазодвигательных мышц, гипертонус и опистотонус мышц, дискинезы (при почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста), частые головные боли, повышенная тревожность, утомляемость, депрессия, нарушения остроты слуха – шум в ушах.
- Со стороны эндокринной системы: нарушения периодичности менструального цикла и продолжительности менструаций, самопроизвольное выделение грудного молока из молочных желез, гинекомастия у мужчин (обычно вследствие систематической передозировки препарата).
- Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту (иногда).
- Со стороны системы кроветворения: снижения количества лейкоцитов в единице объема крови, снижение количества нейтрофилов на единицу объема крови, сульфогемоглобинемия у взрослых.
- Со стороны обмена веществ: порфириновая болезнь.
Как следствие приема метоклопрамида, возможны аллергические реакции, в том числе и тяжелые состояния, спровоцированные аллергией: крапивница, спазм бронхов, отек Квинке (так называемая «гигантская крапивница»).
В случае проявления перечисленных симптомов необходимо немедленное обращение к врачу-специалисту и назначение соответствующего лечения.
Применение при беременности и в период лактации
- Метоклопрамид нельзя принимать женщине в третьем триместре беременности, поскольку это способно привести к развитию у новорожденного неврологических расстройств, проявляющихся двигательными нарушениями.
Если прием препарата по объективным причинам необходим беременной, впоследствии потребуется постановка новорожденного на диспансерный учет детским неврологом.
- Согласно инструкции по применению Метоклопрамида, препарат нельзя принимать женщине в период лактации, поскольку активное вещество обнаруживается в грудном молоке и может навредить ребенку. В случае объективной необходимости в приеме препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Назначение детям
Согласно инструкции по приему метоклопрамида препарат назначается детям (особенно раннего возраста) с большой осторожностью, поскольку есть риск развития дискинетического синдрома.
Лекарственное взаимодействие
Применение метоклопрамида:
- усиливает действие седативных и снотворных препаратов,
- усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему, поэтому совмещать прием метоклопрамида с алкоголем запрещено,
- повышает всасывание парацетомола, ампициллина, леводопы, тетрациклина, а также ацетилсалициловой кислоты – это надо учитывать при приеме перечисленных препаратов,
- способствует эффективности приема лекарств, понижающих уровень кислотности желудочного сока,
- при совместном приеме метоклопрамида с циметидином и дигоксином может потребоваться коррекция доз последних.
Терапевтический эффект метоклопрамида неоспорим, но он может быть снижен приемом определенных лекарств:
- лекарств, применяющихся для лечения болезни Альцгеймера,
- медикаментов с природными опиатами и синтетическими соединениями, воздействующими на опиоидные рецепторы, в составе,
- нейролептиками (особенно производными фенотиазинов и бутиформенона).
Аналоги
Аналогами метоклопрамида являются:
- «Веро-Метоклопрамид»,
- метамол,
- «Метоклопрамид-Виал»,
- «Метоклопрамид-Эском»,
- перинорм,
- реглан,
- церукал.
Срок годности и условиях хранения
Таблетки и раствор для инъекций метоклопрамида хранятся в темном сухом месте при температуре не выше +25о. Препарат следует беречь от детей.
Срок хранения таблеток составляет два года, раствор для инъекций хранится дольше – четыре года.
Цена и условия отпуска из аптек
Препарат отпускается исключительно по рецепту. Цена метоклопрамида невысока. Она составляет 29-35 рублей (из расчета 50 таблеток в упаковке). Метоклопрамид для инъекций также дешев – 50-85 рублей (из расчета 10 ампул в упаковке).
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста